王卓娅¹ , 傅强¹ , 刘彩云¹ , 梁高卫² , 吴培诚¹

1病原生物学与免疫学系, 广东药学院基础学院, 广州, 510006; 2索芙特(集团)有限公司研发中心, 广州, 510665
作者    通讯作者
基因组学与应用生物学, 2015 年, 第 34 卷, 第 73 篇   
收稿日期: 2015年01月06日    接受日期: 2015年01月30日

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有效的雄激素受体（androgen receptor，AR）激动剂与拮抗剂，可上调或下调雄激素受体刺激反应，起到治疗相关疾病的作用。高通量细胞筛选模型的建立，可扩大AR激动剂与拮抗剂筛选范围，加快筛选速度。本研究通过构建人雄激素受体表达重组质粒pcDNA 3.1-hAR，并与受雄激素效应元件调控的报告基因质粒MMTV-LTR-Luc F-R共转染人胚胎肾细胞293T，构建基于双荧光素酶报告基因的AR激动剂与拮抗剂筛选高通量细胞模型。AR激动剂5α-双氢睾酮可诱导该细胞模型荧光素酶的产生，AR拮抗剂尼鲁他明可拮抗5α-DHT的刺激作用，糖皮质激素受体激动剂地塞米松对细胞模型荧光素酶的产生无作用。

雄激素受体；激动剂；拮抗剂；双荧光素酶报告系统；高通量筛选