何姝 , 陈春艳 , 胡小蕾 , 杨晓兰

重庆医科大学, 重庆, 400016
作者    通讯作者
基因组学与应用生物学, 2016 年, 第 35卷, 第 269 篇   
收稿日期: 2016年02月09日    接受日期: 2016年03月24日

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磷酸二酯酶4B2 (PDE4B2)选择性抑制剂是新型抗炎药物研究的热点。合成异香兰酸芳酰胺衍生物的猪磷酸二酯PDE4强效抑制剂，评价其对人PDE4B2的抑制活性，以明确可用于高通量筛选抑制剂的PDE4靶酶。以异香兰素为原料，经烷基化、氧化、酰胺化反应制得目标化合物；大肠杆菌原核重组表达人PDE4B2；偶联碱性磷酸酶的孔雀绿定磷法测定酶活性，96孔板高通量测定化合物的抑制常数。结果显示， 结构确认的5个异香兰酸芳酰胺衍生物纯度超过88%，其对人PDE4B2的抑制常数明显高于对猪主动脉PDE4的抑制常数。不同来源PDE4对异香兰酸芳酰胺衍生物敏感性不同，拟用人PDE4B2为靶酶进行抑制剂高通量筛选。

磷酸二酯酶4B2；异香兰酸；抑制剂；高通量筛选